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2021年全國執業藥師統一考試腎上腺素受體激動藥:去甲腎上腺素(NA,NE)
發布時間:2021-03-10   好學通網校

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2021年資格考試腎上腺素受體激動藥:去甲腎上腺素(NA,NE)

  去甲腎上腺素化學性質不穩定,見光易失效,口服易被堿性腸液破壞,皮下和肌內注射可因血管劇烈收縮而造成局部組織壞死,故采用靜脈點滴給藥。

  【藥動學】 本品強烈收縮血管,一般不能皮下注射或肌內注射。在體內迅速重攝取或代謝,藥效維持時間短,僅幾分鐘,故一般采用靜滴,以維持有效血濃度。

  NA進入體內后,大部分被去甲腎上腺素能神經末梢攝取后貯存于囊泡,或被非神經組織攝取后代謝。未被攝取的NA在肝臟被酶迅速代謝后經尿排出體外。

  【藥理作用】 非選擇性激動α1和α2受體,對心臟β1受體作用較弱,對β2受體幾無作用。

  1.血管。激動血管α1受體,幾乎所有小動脈和小靜脈均出現強烈收縮作用。血管收縮的程度與該部位血管的α受體數量有關,皮膚黏膜血管收縮最明顯,其次是腎血管。對冠狀動脈有擴張作用,這可能與代謝產物增加有關。

  2.心臟。NA也興奮心臟β1受體,使心率上升,收縮力增加,但遠比腎上腺素弱。在整體情況下由于血壓急劇升高,反射性興奮迷走神經,使心率減 慢,心收縮力減弱,應用阿托品可防止這種心率減慢。由于血管強烈收縮,使外周阻力增高,故心輸出量不變或下降。大劑量也能引起心律失常,但較少見。

  3.血壓。外周血管收縮和心肌收縮力增加,泵血量增加,使收縮壓及舒張壓都升高,脈壓略加大。冠狀動脈灌注壓提高,冠狀動脈流量增加。

  4.其他。對其他平滑肌作用較弱,但可使孕婦子宮收縮頻率增加;對機體代謝的影響也較弱,只有在大劑量時才出現血糖升高。由于很難通過血腦屏障,幾無中樞作用。

  【臨床應用】

  1.休克。NA收縮血管使血壓升高,發揮抗休克作用。但NA強烈縮血管作用使臟器微循環血流灌注不足,反而使組織缺血缺氧加劇,對休克患者不利。 故目前NA在抗休克的治療中已不占重要地位,僅用于休克早期及由于小動脈擴張、外周阻力降低所致的血壓下降,如神經源性休克、過敏性休克等的低血壓。

  2.上消化道出血。NA適當稀釋后口服,因局部收縮食管及胃黏膜血管,可達到止血效果。

  【不良反應】

  1.局部組織壞死。靜滴濃度過大,時間過長,或藥液漏出血管外,均可使局部血管強烈收縮,引起組織缺血壞死??捎梅油桌鲗?。

  2.急性腎功能衰竭。用藥過久或劑量過大均可使腎血管強烈收縮,腎血流減少,引起急性腎功能衰竭、尿量減少甚至無尿。在應用中如發現每小時尿量少于25ml,應立即減量或停用,必要時用甘露醇等脫水藥利尿。

  3.停藥后的血壓下降。長期靜滴后突然停藥,引起小動脈、小靜脈迅速擴張,血壓下降,故應逐漸減少滴注劑量和滴注速度后停藥。

  【禁忌證】 高血壓病、動脈粥樣硬化、器質性心臟病、無尿病人與孕婦禁用。

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