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2021年全國執業藥師統一考試知識點:雄激素類藥和同化激素類藥
發布時間:2021-03-10   好學通網校

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2021年資格考試知識點:雄激素類藥和同化激素類藥

  天然雄激素主要是睪丸間質細胞分泌的睪丸素(睪酮)。腎上腺皮質、卵巢和胎盤也可少量分泌?,F已能合成睪丸素及其衍生物,如甲基睪丸素(甲睪酮)、丙酸睪丸素(丙酸睪酮)和苯乙酸睪丸素(苯乙酸睪酮)等。

  雄激素雖有同化作用,但用于女性或非性腺功能不全的男性,常出現雄激素作用,使其應用受到限制。因此,合成了同化作用強而雄激素樣作用弱的睪酮衍 生物,稱為同化激素,如苯丙酸諾龍(多樂寶靈,南諾龍)、癸酸諾龍(長效多樂寶靈)、司坦唑醇(康力龍)、美雄酮(大力補,去氫甲基睪丸素)等。

  【藥動學】 睪丸素口服雖易吸收,但易被肝臟破壞,故口服無效。在血漿大部分與蛋白結合。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結合而失活,經尿排泄。睪丸 素的酯類化合物制成片劑植于皮下吸收緩慢,作用可持續6周。由于睪丸素的酯類化合物極性低,溶于油液中肌內注射后,吸收緩慢,持續時間也較長。甲睪酮不易 被肝臟破壞,口服有效,也可舌下給藥

  【藥理作用】

  1.生殖系統。促進男性性征和性器官的發育成熟。較大劑量能抑制腺垂體分泌促性腺激素,對女性可減少卵巢分泌雌激素。此外尚有對抗雌激素作用。

  2.同化作用。促進蛋白質合成,減少蛋白質分解,故尿氮排泄減少,造成正氮平衡,因而促進生長發育,使肌肉發達,體重增加,同時有水、鈉、鉀、磷、鈣滯留。

  3.興奮骨髓造血功能。在骨髓功能低下時,較大劑量的雄激素能刺激骨髓造血功能,特別是紅細胞生成,這可能因雄激素刺激腎臟分泌促紅細胞生成素,也可能直接刺激骨髓合成正鐵血紅素所致。

  【臨床應用】

  1.睪丸功能不全。無睪癥或類無睪癥時,作替代治療。

  2.功能性子宮出血。利用其抗雌激素作用,使子宮平滑肌及其血管收縮,內膜萎縮而止血。

  3.晚期乳腺癌和卵巢癌。睪丸素可緩解晚期乳腺癌和卵巢癌的癥狀,可能和其抗雌激素作用及抑制促性腺激素分泌有關。

  4.貧血。雄激素可改善骨髓造血功能,用于再生障礙性貧血和其他原因的貧血。

  5.同化作用。同化激素主要用于蛋白質同化不足,以及蛋白質分解亢進或損傷過多的病人,如嚴重燒傷、手術后恢復期、慢性消耗性疾病、老年骨質疏松 和腫瘤惡液質等患者,也可用于糾正糖皮質激素引起的負氮平衡。使用時應同時增加食物中的蛋白質成分。在體育競賽時屬禁服藥。

  【不良反應】 女性病人長期服用雄激素,可引起多毛、痤瘡、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性欲改變等男性化現象。多數雄激素均能干擾肝內毛細膽管的排泄功能,引起膽汁淤積性黃疸,出現上述現象應予停藥。

  【禁忌證】 因雄激素有水鈉潴留作用,腎炎、腎病綜合征、心力衰竭及高血壓病人慎用。孕婦及前列腺癌病人禁用。同化激素的女性男性化作用較輕,其余不良反應同雄激素。

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