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2021年全國執業藥師統一考試組胺和組胺受體阻斷藥:H1受體阻斷藥
發布時間:2021-03-10   好學通網校

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2021年資格考試組胺和組胺受體阻斷藥:H1受體阻斷藥

  常見的H1受體阻斷藥見下表:

  【藥動學】 多數H1受體阻斷藥口服或注射吸收完全,15~30min起效,作用維持時間長短不一,可在幾個小時到幾天不等。大部分在肝內代謝,代謝物及原形藥均由腎臟排出。本類藥具有肝藥酶誘導作用。

  【藥理作用】

  1.H1受體阻斷。選擇性阻斷H1受體,可拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管收縮作用,對組胺引起的血管擴張、毛細血管通透性增加、局限性水腫有一定對抗作用。對H2受體興奮所致胃酸分泌無影響。

  2.中樞作用。多數可通過血腦屏障阻斷中樞的H1受體,產生鎮靜催眠作用。其中以異丙嗪、苯海拉明作用最強,吡芐明次之,氯苯那敏較弱,苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。阿司咪唑難以通過血腦屏障,無中樞作用。

  3.其他??鼓憠A作用,影響中樞時表現為鎮靜、鎮吐,影響外周引起阿托品樣副作用。此外還有微弱的α受體阻斷作用和局麻作用。

  【臨床應用】

  1.變態反應性疾病。用于防治因組胺釋放所致的蕁麻疹、過敏性鼻炎、枯草熱,可減輕癥狀。對昆蟲咬傷、藥疹和接觸性皮膚炎等的瘙癢、水腫效果良好。氮斯汀、酮替芬等可抑制組胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介質釋放,可用于過敏性哮喘的預防。本類藥對過敏性休克無效。

  2.暈動病和嘔吐。用于暈動病、放射病等引起的惡心嘔吐,常用藥物為苯海拉明、異丙嗪、茶苯海明等。

  3.鎮靜、催眠。異丙嗪、苯海拉明的中樞抑制作用較強,可治療失眠。

  【不良反應】 常見嗜睡、乏力等,駕駛員和高空作業者不宜使用。還可引起視物模糊、便秘、尿潴留及消化道反應如惡心、嘔吐、腹瀉。

  【禁忌證】 孕婦忌用。

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