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2021年全國執業藥師統一考試消化系統藥物:止吐藥
發布時間:2021-03-10   好學通網校

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2021年資格考試消化系統藥物:止吐藥

  1.甲氧氯普胺(胃復安,滅吐靈)

  【藥動學】 易自胃腸道吸收,進入血液循環后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。t1/2一般為4~6小時,根 據用量大小有別??诜?0~60分鐘后開始作用,持續時間一般為1~2小時。經腎臟排泄,口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。

  【藥理作用】 阻斷CTZ的D2受體,而產生強大的中樞性止吐作用。大劑量也作用于5-HT3受體。阻斷胃腸多巴胺受體,使幽門舒張,加速胃腸蠕動,縮短食物在消化道停留時間。

  【臨床應用】 主要用于胃腸功能失調所致的嘔吐及放療、手術后及藥物引起的嘔吐,還用于功能性消化不良引起的胃腸運動低下。

  【不良反應】 頭暈、便秘、困倦,長期用藥可致錐體外系反應。

  2.多潘立酮(馬丁啉)

  阻斷外周多巴胺受體,發揮止吐作用。由于不易通過血腦屏障,對中樞神經系統無作用。促進胃腸運動是由于阻斷胃腸D2受體所致,能加強胃腸蠕動,促 進胃的排空,協調胃腸運動,防止食物返流。本藥生物利用度較低,主要經肝代謝,從膽汁排出。對偏頭痛、顱腦外傷、放射治療引起的惡心、嘔吐有效,對胃腸運 動障礙性疾病也有效。不良反應有頭痛等,較輕。

  3.西沙必利

  除阻斷DA受體外,尚能拮抗5-HT引起的胃松弛作用,促進消化道運動,促進胃排空。主要適用于胃及食管返流、胃運動減弱、胃輕癱、便秘等。

  上述兩藥因興奮胃腸平滑肌,協調胃腸運動,促進腸內容物推進,故又稱為胃腸動力藥。

  4.昂丹司瓊

  為5-HT3受體拮抗藥,其確切的止吐機制仍未明朗,可能與其阻斷小腸釋放的5-HT3興奮迷走傳入纖維,或阻斷腦室釋放的5-HT3作用所致。其止吐作用強。對放療、化療或手術后的嘔吐均有效。不良反應較輕,可有頭痛、疲倦、便秘、腹瀉。哺乳期婦女禁用。

  5.雷普司瓊和托烷司瓊

  兩藥均通過阻斷5-HT3受體而發揮止吐作用。臨床用于預防或治療化療藥物引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。不良反應主要為頭痛、頭重、舌頭麻木感等。

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