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2021年全國執業藥師統一考試綜合考點難度分析:機體對藥物的作用
發布時間:2021-03-10   好學通網校

好學通網校執業藥師考試中心編輯2021年全國執業藥師統一考試綜合考點難度分析:機體對藥物的作用,供執業藥師考生參考練習,希望大家能順利通過考試。更多執業藥師信息請登錄好學通執業藥師網!

2021年資格考試綜合考點難度分析:機體對藥物的作用

  一、 生物膜的基本結構:細胞膜和亞細胞膜(線粒體膜、微粒體、細胞核膜、小囊泡膜)總稱為生物膜。生物膜主要由蛋白質(60-75%)與不連續的脂質雙分子層 (25-40%,主要是磷脂)所組成。蛋白質分布在脂質層的兩側,有些則嵌入膜內部。膜上有膜孔(直徑約8)及特殊轉運系統。由于生物膜主要由脂質構 成,故脂溶性藥物易通過;由于具有膜孔,所以水及水溶性、非極性小分子藥物也能通過;由于有特殊的轉運系統,所以水溶性大分子物質也能選擇性地通過生物 膜。

  二、藥物轉運:

 ?。ㄒ唬┍粍愚D運(簡單擴散):藥物經膜孔擴散和脂溶擴散通過生物膜。特點:由高濃度向低濃度擴散,直至膜兩側濃度相等(動態平衡);不需酶,不耗能;無飽和現象,也不受其它轉 運物質抑制;多屬外源性物質的轉運方式。被動轉運包括膜孔擴散和脂溶擴散。膜孔擴散(濾過):膜孔直徑約8?(埃,1?=10-10 米),直徑<8?或分子量<100的水溶性小分子物質均易通過膜孔擴散。脂溶擴散:即非離子擴散,細胞膜具有類脂結構,脂溶性藥物可溶于類脂質透過細胞 膜,藥物的脂溶性越大越易擴散。擴散速度取決于膜兩側藥物濃度梯度及藥物在膜內的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽離子后,極性增加, 脂溶性下降,難穿透類脂質屏障。

 ?。ǘ┨厥廪D運:主要包括主動轉運和易化擴散。主動轉運又名"上坡"轉運:特點:是一種載體轉運,靠酶促,耗能; 可逆濃度梯度透過細胞膜;兩種藥物轉運機制相同時,可出現競爭性抑制;有飽和現象;多屬內源性代謝物質的轉運方式。易化擴散:是通過鑲嵌在細胞膜上的多肽 蛋白質來進行的。藥物與膜蛋白外側亞單位(載體)結合后,引起該蛋白質構型改變,將藥物甩向內側,再由該蛋白質的內側亞單位通過構型變化,進一步把藥物甩 入細胞內。與主動轉運不同之處是順濃度梯度,不需酶促,不耗能;所需載體在藥物濃度高時可被飽和,轉運系統可被某些物質抑制或競爭。

  三、藥物的體 內過程:即藥物被吸收進入機體到最后被機體排出的全部歷程,包括吸收、分布、代謝和排泄等過程。其中吸收、分布和排泄屬物理變化稱為轉運。代謝屬于化學變 化亦稱轉化。機體對藥物作用的過程,表現為體內藥物濃度隨時間變化的規律。藥物動力學是研究藥物體內過程規律,特別是研究血藥濃度隨時間而變化的規律。

 ?。ㄒ唬┪眨核幬飶慕o藥部位進入血循環稱為吸收。影響吸收的因素主要有:

  1、給藥途徑:吸收速度:吸入>舌下>肌注>皮下>直腸>口服>皮膚。

  2、藥物性質:(1)脂溶性:脂溶性越大,吸收越快;(2)水溶性:易溶于水的藥物易吸收;(3)離解度:不解離部分脂溶性較大,易吸收;而解離部分,由于帶有極性,脂溶性低,難以吸收……口服藥物被吸收進入體循環的比率,即給藥量與吸收量的比率稱為生物利用度(或生物可用度)。

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  1、藥物的性質:脂溶性大分布到組織器官的速度快。

  2、藥物與組織的親和力:有些藥物對某些組織器官有特殊的親和力。藥物對組織器官的親和力與療效及不良反應有關。

  3、藥物與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率:結合率大小與療效有關。結合后:(1)無活性;(2)不易透過毛細血管壁,影響分布和作用;(3)結合型藥物分子量大,不易從腎小球濾過,也不受生物轉化的影響;因此在體內的作用時間也延長。

  4、血流量大?。耗X、心肝、腎等組織器官血管豐富,血流量大,藥物濃度較高,有利于發揮作用,也易引起這些組織器官損害。

  5、特殊屏障:血腦屏障是血液與腦組織之間的屏障,極性小而脂溶性大的藥物較易通過,對極性大而脂溶性小的藥物則難以通過。

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